DSPE-TK-PEG-cRGD，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-酮缩硫醇-聚乙二醇-cRGD环肽

DSPE-TK-PEG-cRGD（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-酮缩硫醇-聚乙二醇-cRGD环肽）

化学性质

组成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：作为亲脂基团，可稳定插入脂质体或脂质纳米颗粒双层。

TK（酮缩硫醇键）：氧化还原敏感链接，可在肿瘤微环境中断裂，实现药物的特异性释放。

PEG（聚乙二醇）：亲水桥接单元，提供良好的水溶性与免疫隐匿性，延长药物在体内的循环时间。

cRGD（环状 RGD 肽）：肿瘤靶向配体，特异性识别肿瘤细胞表面的整合素 αvβ₃，增强靶向性。

外观：粉末状固体。

溶解性：溶于水、甲醇、DMSO 等。

稳定性：对光和温度敏感，需在干燥、避光、低温条件下保存，避免反复冻融。

应用领域

肿瘤靶向药物递送：可负载多种药物（如紫杉醇、阿霉素、小分子抑制剂及 siRNA 等），形成稳定的纳米制剂。在体外对多种肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性和靶向摄取，体内实验中显著提高药物在肿瘤部位的蓄积，降低毒副作用。

基因递送：用于递送质粒 DNA、siRNA 及 CRISPR/Cas9 系统等，通过自组装形成核-壳结构，内核包载核酸药物，PEG 外壳提供“隐身”效果，避免巨噬细胞吞噬和血清蛋白吸附。

生物传感与成像：可用于构建靶向荧光探针或磁共振成像探针。

使用注意事项

储存条件：建议在 -20℃干燥、避光保存。

操作环境：对光和温度敏感，操作时需在干燥、低温条件下进行。